注射用盐酸曲马多

药品名称：

通用名称：注射用盐酸曲马多
英文名称：Tramadol Hydrochloride for Injection
商品名称：奇迈特

成份：

本品的主要成份为：盐酸曲马多

其化学名为（±）-E-2-〔(二甲氨基)甲基〕-1-（-甲氧基苯基）环己醇盐酸盐。

分子式： C16H25NO2 HCl

分子量： 299.84

适应症：

中度至重度疼痛。

用法用量：

本品适用于成人及12岁以上儿童，用量视疼痛程度而定。除另有医嘱外，本品的用法和用量如下：

单次剂量：成人及12岁以上者：

静脉注射：50～100mg，缓慢注射或稀释于输液中滴注

肌肉注射：50～100mg

每日剂量：一般情况下每日曲马多总量400mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时可使用更高的日剂量。

肝肾功能不全者：肝肾功能受损的病人，曲马多的作用时间可能延长，应延长给药时间。

疗程：本品的疗程不应超过治疗所需。如因疾病性质和严重程度需长期应用本品，应定期作仔细检查（必要时中断治疗）以决定进一步用药程度及是否继续用药。

不良反应：

最常见的药物不良反应是恶心和眩晕，两者都出现在超过10%的患者身上。

心血管不良反应

不常见（＜1%）：心血管调节方面（心悸，心率不齐，体位性低血压或心源性虚脱），尤其在患者精神紧张或静脉给药时可能出现。

罕见（＜0.1%）：心动过缓，血压升高。

中枢和外周神经系统异常

很常见（＞10%）：眩晕。

常见（1-10%）：头疼，精神不振。

罕见（＜0.1%）：食欲改变，感觉异常，寒战，呼吸抑制，癫痫样惊厥。

如果明显超过推荐剂量或同时服用其他中枢抑制药物，可能发生呼吸抑制。

癫痫样惊厥主要发生在曲马多大剂量用药或与其他能降低惊厥阈值的药物一起使用时。

精神异常

罕见（＜0.1%）：幻觉，睡眠紊乱和梦魇。

曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异（依个体和用药时间而定）。这些包括情绪改变（通常是兴奋，偶见焦虑），活动改变（通常是抑制，偶见增强）以及认知及感觉能力改变（如决策，感觉障碍）。

视觉异常

罕见（＜0.1%）：视力模糊

呼吸系统异常

有报道与哮喘加重相关，但未找到因果关系。

胃肠道异常

很常见（＞10%）：恶心。

常见（1-10%）：呕吐，便秘，口干。

不常见（＜1%）：干呕，胃肠道刺激（胃部压迫感，胃胀气）。

皮肤及其附件异常

常见（1-10%）：出汗。

不常见（＜1%）：皮肤反应（如瘙痒，皮疹，风疹）。

肌肉-骨骼系统异常

罕见（＜0.1%）：运动无力。

肝胆系统异常

有个别散发病例报道肝酶升高，与使用曲马多有一过性关联。

泌尿系统异常

罕见（＜0.1%）：排尿异常（排尿困难和尿潴留）。

全身

罕见（＜0.1%）：过敏反应（如呼吸困难，气管痉挛，哮鸣音，血管神经性水肿）；戒断症状，和阿片撤药过程中相同，可能出现易激动，焦虑，神经过敏，失眠，运动机能亢进，寒战和胃肠道症状。

禁忌：

对本品中任何成份过敏者禁用。
酒精、安眠药、镇痛药或其他作用于中枢神经系统药物引起的急性中毒患者禁用。
本品不宜用于正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或在过去14天内已服用过上述药物的患者。
严重脑损伤、意识模糊、呼吸抑制患者禁用。

注意事项：

用于脑损伤，代谢性疾病，酒精或药物戒断，中枢神经系统感染患者时应考虑可能增加癫痫发作的危险性。
肝、肾功能不全者、心脏疾患酌情减量或慎用。
当使用超过推荐的日使用剂量的上限（400mg）时有出现惊厥的危险，合并应用能降低痉挛阈值或其本身可诱发惊厥的药物（如抗抑郁剂，神经阻滞剂等）时惊厥出现的危险性增加。
与中枢神经系统抑制剂（如酒精，麻醉药品，酚噻嗪类药，镇静催眠药物等）合用时需减量。
长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依赖性病人的代替品，因不能抑制吗啡的戒断症状。
有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。
本品有可能影响病人的驾驶和机械操作能力，尤其是与酒精同时服用时更为严重。
本品有缩瞳作用，用于颅高压患者时可能掩盖部分体征。
突然撤药可能导致戒断症状（如：焦虑，出汗，失眠，寒战，疼痛，恶心，震颤，腹泻，上呼吸道症状，立毛，幻觉等），建议缓慢减药。
如果本品在有效期前出现混浊，有肉眼可见微粒，变色或者通常为无色澄明的液体发生其他形式的变化，不得使用。

FDA妊娠药物分级：

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

药物相互作用：

本品与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），三环类抗抑郁剂（TCA），单胺氧化酶抑制剂（MAO），抗精神病药物合用时能增加癫痫发作的危险性。
与乙醇、镇静剂、镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒。
本品与中枢神经系统抑制剂（如地西泮）合用时应适当减量。
与巴比妥类药合用时可延长本品的作用时间。
已证明本品不能与下列注射剂配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。
同时使用或用药前使用酰胺咪嗪会导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。
不建议与曲马多激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡、纳布啡、喷他佐辛）同时使用，因为这种情况下理论上会削弱纯激动剂的镇痛作用。
有报道5-羟色胺综合征的散发病例与曲马多和其他5-羟色胺能药物比如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一起使用有关。停用5-羟色胺能药物通常迅速改善。药物治疗依症状的性质和严重程度而定。
曲马多与香豆素衍生物（如华法林）一起使用要小心，因为有报道有些患者INR和淤斑会增多。

毒理研究：

毒理研究

遗传毒性： Ames试验、CHO/HPRT哺乳动物细胞试验、小鼠淋巴瘤试验（无代谢活化剂）、小鼠显性致死试验、中国仓鼠染色体畸变试验，以及小鼠和中国仓鼠骨髓微核试验结果均为阴性。存在代谢活化剂的小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为弱阳性。对上述试验的总体评价结果提示，曲马多对人体无明显的遗传毒性。

生殖毒性：雄性和雌性大鼠分别经口给予曲马多50mg/kg和75mg/kg，动物的生育力未出现明显异常。

妊娠小鼠、大鼠和家兔分别给予曲马多（剂量为人用最高剂量的3～15倍或更高），动物出现毒性反应，同时也出现胚胎毒性和胎仔毒性，但在上述剂量下，未产生致畸作用。在妊娠动物无毒性反应的剂量下，未出现胚胎毒性。妊娠小鼠、大鼠和家兔多种给药途径给予曲马多（小鼠140mg/kg、大鼠80mg/kg、家兔300mg/kg），均未见与药物相关的致畸作用。妊娠动物出现毒性反应时，动物胚胎和胎仔毒性主要表现为胎仔重量和骨骼骨化程度下降、肋骨数量增加、大鼠仔鼠出现短暂的发育延迟或行为学相关参数异常。仅有一项研究报道，给予家兔曲马多300mg/kg（此剂量下妊娠动物可出现严重的毒性反应）可导致胚胎和胎仔死亡。

围产期试验中，雌性亲代大鼠经口给予曲马多50mg/kg或更高剂量时，其子代体重下降。80mg/kg（人用最大剂量的6～10倍）剂量下，子代幼鼠哺乳期初期的存活率下降。雌性亲代大鼠给予曲马多8、10、20、25和40mg/kg时，其子代无毒性反应出现。但在上述剂量下，亲代动物均出现毒性反应。只有在更高剂量时，子代动物才会出现毒性反应，此时亲代动物的毒性反应更加严重。

致癌性：小鼠致癌试验中观察到鼠类常见的肺癌和肝癌的发生率略微升高，有统计学意义，尤其是出现在老龄小鼠（连续约2年经口给予曲马多30mg/kg），但此结果并不能提示曲马多对人体具有致癌危险性。大鼠致癌性试验中未出现上述结果。

给狗和大鼠重复口服曲马多和肠道外给药6到26周，给狗口服给药12个月，血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在远远超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现：坐立不安、流涎、惊厥和体重增长减缓。大鼠和狗分别能耐受20mg/kg和10mg/kg体重的口服剂量，狗能耐受20mg/kg体重的直肠剂量而没有任何反应。

生产企业：

石家庄制药集团有限公司

药品监管分级：

医保药品; 精神药品

药物分类：

麻醉性镇痛药