注射用唑来膦酸
药品名称：
通用名称：注射用唑来膦酸
英文名称：Zoledronic Acid For Injection
商品名称：震达
成份：
唑来膦酸
适应症：
恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
用法用量：
静脉滴注。成人每次4mg，用100m l0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟，每3～4周给药一次或遵医嘱。
不良反应：
本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：
全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；
消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；
心血管系统：低血压；
血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少；
肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；
肾脏：血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关)；
神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛，嗜眠；
呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；
感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；
代谢系统：厌食，体重下降，脱水；
其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，搔痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24～48小时内自动消退。
禁忌：
1.对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；
2.严重肾功能不全者不推荐使用；
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项：
1．首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；
2．伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；
3．接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；
4．对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。
FDA妊娠药物分级：
调查或市场经验等研究显示，该药品有危害人类胎儿的明确证据；但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病，没有更安全的药物可供使用，或药物虽安全但使用无效)，孕妇用药的获益大于危害。
药物相互作用：
本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重，因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用，可能延长低血钙持续的时间，与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性；与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。
毒理研究：
毒理研究
遗传毒性：
本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
雌性大鼠从交配前15天至怀孕期结束皮下注射本品0.01、0.03或0.1mg/kg/日(AUC为人静脉注射4mg时的0.07、0.2和1.2倍)。高剂量组动物出现排卵抑制和受孕率下降，中剂量和高剂量组动物均出现胚胎植入前丢失增加、植入胚胎数及活胎数减少，新生鼠的存活率下降，所有剂量组母鼠均出现难产及围产期死亡率增加，母鼠死亡的原因可能与药物抑制骨钙动员，导致围产期低血钙有关，这可能是双膦酸类药物共有的作用。
雌性大鼠怀孕期间皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg/日(AUC为人静脉注射4mg时的1.2、2.4或4.8倍)，中、高剂量组动物出现胚胎植入前或植入后丢失增加、活胎数减少、胎仔骨骼、内脏和外观畸形。高剂量组动物胎仔的骨骼畸形表现为未骨化和骨化不全、骨骼增厚、弯曲或缩短等。高剂量组还可见晶状体缩小，小脑发育不全、肝小叶缩小或缺失、肺叶变形、血管扩张、腭裂、水肿等毒性反应。低剂量组动物胎仔也出现骨骼畸形，本试验中高剂量组母体动物出现体重和摄食量下降，提示试验已达到最高药物暴露水平。
妊娠家兔皮下给予本品0.01、0.03、0.1mg/kg/日(AUC小于或等于人静脉注射4mg时的0.5倍)，未观察到本品对胎仔的毒性。各用药组动物(按相对体表面积折算，剂量大于或等于静脉用药剂量4mg的0.05倍)均出现母体死亡和流产，此现象可能与药物引起的低血钙有关。
致癌性：
采用小鼠和大鼠进行了常规终生致癌试验研究。小鼠经口给予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日(按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的0.002倍)，所有给药组动物Harderian(副泪腺)腺瘤的发生率增加。大鼠经口给予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日(按相对体表面积折算，剂量小于或等于人静脉用药剂量4mg的0.2倍)，未见肿瘤发生率的增加。
化学成份：
化学名称为：2-（咪唑-1-基）-1-羟基乙烷-1,1-二磷酸一水合物
分子式：C5H10N2O7P2·H2O
分子量：290.10
生产企业：
江苏奥赛康药业股份有限公司
药物分类：
影响骨代谢的药物
