依达拉奉注射液

药品名称：

通用名称：依达拉奉注射液
英文名称：Edaravone Injection
商品名称：易达生

成份：

依达拉奉

适应症：

用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

用法用量：

一次30mg，临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。每日2次，14天为一个疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药。

不良反应：

据日本临床病例569例观察，26例(4.57%)出现不良反应。主要表现为肝功异常16次(2.81%)，皮疹4次(0.70%)。569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%)，主要是AST上升7.71%(43/558)，ALT上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。

严重不良反应有：

急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
肝功能异常. 黄疸(均程度不明)伴有AST. ALT. ALP. γ-GTP. LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。
血小板减少(程度不明)有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。
弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测，出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。

其他不良反应(发生率)及主要表现为：

过敏症(0.1～5%)：主要表现为皮疹. 潮红. 肿胀. 疱疹. 搔痒感；
血细胞系统(0.1～5%)：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积值减少，血红蛋白减少，血小板增加，血小板减少；
注射部位(0.1～5%)：主要表现为注射部位皮疹，红肿；
肝脏(发生率＞5%)：主要表现为AST升高，ALT高，LDH升高，ALP升高，γ-GTP升高；

肝脏(发生率0.1～5%)：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿；

肾脏(0.1～5%)：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿. 血尿. 肌酐升高(程度不明)；
消化系统(0.1～5%)：嗳气；
其他(0.1～5%)：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK(CPK)升高，CK(CPK)降低，血清钾下降，血清钙下降。

禁忌：

重度肾功能衰竭的患者 (有致肾功能衰竭加重的可能) 。
既往对本品有过敏史的患者。

注意事项：

轻. 中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。
肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。
心脏病患者慎用(有致心脏病加重的可能，或可能伴有肾功能不全)。
高龄患者慎用。据日本厚生劳动省2002年10月28日安全性通报，该产品在日本上市销售15个月内，累计使用患者约146000人，发生加重急性肾功能不全或肾功能衰竭病例报告29例(约占0.02%)，其中有12人死亡，分别是50-60岁1人. 70-80岁3人. 80-90岁7人. 90岁以上1人，是否与本品的使用有因果关系尚不能确认；自此安全性通报后，末再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察，在给药过程中应进行多次肾功能检测，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其是针对年龄高于80岁的患者，应特别注意。

药物相互作用：

与先锋唑啉钠. 盐酸哌拉西林钠. 头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。
本品原则上必须用生理盐水稀释 (与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉浓度降低) o
不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴 (混合后可致依达拉奉浓度降低) 。
勿与抗癫痫药 (地西泮、苯妥英钠等) 混合 (产生混浊) 。
勿与坎利酸钾混合 (产生混浊) 。

毒理研究：

遗传毒性：

依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：

一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉注射给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廊展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹、给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间，摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪，自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。

生产企业：

吉林省博大制药有限责任公司

药物分类：

脑血管及周围血管扩张药